П-аминобензойная кислота и её производные

Пара-аминобензойная кислота растворяют при нагревании п-аминобензойную кислоту в спирте. К кипящему раствору добавляют немного активированного угля и перемешивают. Горячий раствор фильтруют и охлаждают. Выпавшие кристаллы отсасывают на бюхнеровской воронке и высушивают при комнатной температуре на фильтре.

Р. В. Беледа (1958) считает, что новокаиновая блокада не только нормализует трофику нервной системы, но и улучшает деятельность коры головного мозга за счет прекращения болевых импульсов, идущих от очага поражения в кору головного мозга (Е. И. Щур с соавт., Л. А. Бараз, 1950). Анестезирующее действие новокаина связано с продуктами его гидролиза и в первую очередь диэтиламиноэтанолом (Д. А. Алмоева, 1951), а в реакции детоксикации организма принимает участие пара-аминобензойная кислота. Прп этом получается одинаково положительный результат как с использованием одно или двусторонней паранефральыой блокады, так и при  футлярной блокаде на конечности.

Парааминобензойная кислота (ПАБК) — витамин Bx, витамин В10, n-аминобенозойная кислота. Витаминоподобное соединение, участвующее в синтезе фолиевой кислоты у микроорганизмов; является фактором роста для многих бактерий; используется в качестве лекарственного средства.

Биологическое действие парааминобензойной кислоты: участвует в синтезе фолиевой кислоты, нормализующее обмен в соединительной ткани, нормализующее обмен меланина и др. Эта кислота участвует в усвоении организмом других витаминов группы В и отличается фотозащитными свойствами.

Сульфаниламидные лекарственные препараты (структурные аналоги парааминобензойной кислоты) препятствуют использованию парааминобензойной кислоты бактериями, на чем и основано антибактериальное действие сульфаниламидов. Клетки животных и человека не способны превращать парааминобензойную кислоту в фолиевую кислоту.

У животных под влиянием недостаточности этого витамина возникают нарушения пигментоообразования, задержка роста и развития.

Парааминобензойная кислота требуется при следующих состояниях и заболеваниях: задержка роста и развития, повышенная умственная и физическая утомляемость; фолиеводефицитная анемия; болезнь Пейрони, артриты, посттравматические контрактуры и контрактуры Дюпьютрена; склеродерма, светочувствительность кожи, ожоги кожи ультафиолетовыми лучами, витилиго, аллопеция, раннее поседение волос и др.

Побочные действия: при больших дозах возможны преходящие расстройства желудка.

Суточная потребность окончательно не установлена. Ориентировочная суточная потребность — 0,01 мг.

Дозировки ПАБК определяются исходя из характера заболеваний и вида терапии.

Продукты, содержащие парааминобензойную кислоту: капусту, печень, почки. Также содержится в пивных дрожжах и отрубях.

К препаратам, содержащим парааминобензойную кислоту (ПАБК), относят: Витрум Бьюти.

Другие названия: пара-аминобензойная кислота, витамин В10, ПАБК, n-аминобенозойная кислота, витамин H1, PABA.

Фукции парааминобензойной кислоты

Биологическое действие витамина В10: участие в синтезе фолиевой кислоты, нормализация обмена веществ в соединительной ткани, обмена меланина и др.

Действие витамина В10 на организм человека взаимосвязано с гормонами, которые вырабатываются щитовидной железой, яичниками и надпочечниками. ПАБК повышает устойчивость организма к действию ультрафиолетовых лучей, ядов, к возбудителям инфекций и кислородному голоданию.

Биологическая роль парааминобензойной кислоты изучена до сих пор в недостаточной мере. Известно, что она участвует в синтезе фолиевой кислоты и присутствует в качестве компонента в молекулах фолиевой и фолиновой кислот, участвует в образовании эритроцитов, предупреждая развитие анемии. ПАБК помогает усвоению жиров и белка, имеет лактогонные свойства — помогает выработке молока у кормящих мам.

Парааминобензойная кислота повышает тонус кожи, предупреждает преждевременное ее увядание. Это соединение используют практически во всех солнцезащитных лосьонах и кремах. Под воздействием ультрафиолетовых лучей кислота подвергается превращениям, которые помогают синтезировать вещества, стимулирующих выработку меланина – пигмента, обеспечивающего появление загара. Витамин В10 поддерживает естественную окраску волос и обеспечивает их рост.

Парааминобензойная кислота назначается при таких заболеваниях, как задержка развития, повышенная физическая и умственная утомляемость; анемия фолиеводефицитная; болезнь Пейрони, артрит, посттравматическая контрактура и контрактура Дюпьютрена; светочувствительность кожи, витилиго, склеродерма, ожоги ультрафиолетовыми лучами, алопеция,

и др.

Суточная норма витамина B10 и содержание в продуктах

Суточная потребность в данном витамине не установлена. Специалисты исходят из того, что если в организм поступает достаточное количество фолиевой кислотой, то и его потребность в ПАБК восполняется.

Содержание витамина В10 в продуктах питания (в мг на 100 г продукта): картофель — 0,04, молоко — 0,01, овощи — 0,02, яйца — 0,04, дрожжи сухие пивные — 0,9-5,9.

ХИМИЧЕСКИЕ И ФИЗИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Пара-аминобензойная кислота впервые была выделена в 1863 г. Исследования, проведенные в 1939-1940 гг., показали, что в некоторых бактериях и дрожжевых экстрактах содержится вещество, обладающее антагонистическим действием по отношению к бактериостатическому действию, оказываемому сульфаниламидными препаратами.

Было установлено, что это активное начало дрожжевого экстракта по своему химическому строению является пара-аминобеизойной кислотой. Химическая формула C7H7O2N. Пара-аминобензойпая кислота была выделена также из мяса, печени, яичного белка и других пищевых продуктов.

Пара-аминобензойная кислота представляет собой белый кристаллический порошок; при длительном хранении под влиянием воздуха и света эти кристаллы приобретают желтоватую окраску. Пара-аминобензойная кислота относительно плохо растворяется в холодной воде и хорошо растворяется в кипящей воде и спирте; менее растворима в эфире, легко растворима в щелочах; термоустойчива, при кипячении растворов этой кислоты и автоклавировании до 110° пара-аминобеизонная кислота не теряет своей активности. Быстро изменяется под влиянием окислителей и солей железа. Новокаин является хлоргидратом диэтиламиноэтилового эфира пара-аминобензойной кислоты. Под действием прокаинэстеразы происходит гидролиз новокаина, в результате которого образуется пара-аминобензойная кислота и диэтиламиноэтанол (Д. А. Алмоева).

Всасывание и обмен

Пара-аминобензойная кислота всасывается в тонком кишечнике. У здоровых людей пара-аминобензойная кислота находится в крови главным образом в связанной форме (2-70 γ%), свободная форма была обнаружена только у 7 из 18 обследованных лиц и колебалась от 40 до 102 γ%.

В моче у здоровых людей она находилась в свободной форме в количестве 90-840 γ% и в связанной форме — в количестве 8-800 γ% (Е. П. Степанян).

Как видно из табл. 1, трудно установить какую-либо закономерность в изменениях обмена пара-аминобензой-ной кислоты, специфичную для определенной патологии ввиду значительных колебаний в показателях.

При введении перорально 1-4 г пара-аминобензойной кислоты максимальное повышение ее концентрации в крови наблюдается через 2 часа, но она очень быстро (в течение 12 часов) удаляется из организма почками почти полностью.

Большая часть пара-аминобензойной кислоты ацетилируется или превращается в печени в пара-аминогиппуровую кислоту и в таком виде экскретируется с мочой. Незначительная часть выводится с мочой в виде свободной формы.

Потребность в пара-аминобензойной кислоте и содержание ее в пищевых продуктах

Потребность в пара-аминобензойной кислоте у человека еще не установлена.

Пара-аминобензойная кислота содержится как в свободной, так и в связанной форме во всех растительных и животных тканях. Содержание пара-аминобензойной кислоты в некоторых пищевых продуктах приведено в табл. 2.

ТОКСИЧНОСТЬ

Пара-аминобензойная кислота почти нетоксична и переносится без вредных последствий людьми и подопытными животными. При приеме внутрь больших доз пара-аминобензойной кислоты наблюдается иногда тошнота, которая скоро проходит. Длительное введение больших доз пара-аминобензойной кислоты вызывает развитие гипотонии в результате угнетения секреции тироксина.

АВИТАМИНОЗ ПАРА-АМИНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ

Ввиду широкого распространения пара-аминобензойной кислоты в пищевых продуктах специфических проявлений недостаточности этого витамина не наблюдается.

ЛЕЧЕБНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

• При заболеваниях кожи. Пара-аминобензойная кислота нашла применение в клинике кожных болезней с хорошим результатом. Изучалось действие пара-аминобензойной кислоты при ряде болезней кожи: эритематоидной волчанке, склеродермии, дерматите герпетиформном, дерматомиозите и др. Она используется в виде мази для профилактики ожогов, связанных с ультрафиолетовым облучением, путем смазывания участков кожи, подвергающихся облучению.
  М. А. Прокопчук применял мазь с добавлением 2-3% пара-аминобензойной кислоты для предупреждения фотодерматозов с хорошим результатом. Мазь втирали перед выходом на свет и один раз в середине дня больным, страдавшим обострением высыпаний на открытых для света участках кожи — лице, руках (солнечная экзема, световая оспа, пигментная ксеродерма).
• При тиреотоксикозах. Возможность использования пара-аминобензойной кислоты для подавления явлений тиреотоксикоза сомнительна, так как имеющиеся в настоящее время активные химические препараты (например, метилтиоурацил), уменьшая синтез тироксина в щитовидной железе, являются значительно более эффективными в лечении базедовой болезни, гипертиреозов и тиреотоксикозов, чем пара-аминобензойная кислота. Однако в более легких случаях заболевания применение пара-аминобензойной кислоты может оказаться полезным.
  Лечение сульфаниламидами является противопоказанием к назначению пара-аминобензойной кислоты ввиду имеющегося между ними антагонизма.